Чампикс от курения

Чампикс

Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд Гмбх, Германия

Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд Гмбх, Германия

Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд Гмбх, Германия

Аналоги Чампикс

Инструкция по применению Чампикс

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

Активное вещество: варениклин;

Показания к применению Чампикс

Чампикс используется в качестве средства против табакокурения у взрослых.

Противопоказания к применению Чампикс

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Чампикс не следует применять во время беременности и кормления грудью.
  • Чампикс не рекомендуется назначать детям и подросткам в дозе до 18 лет, так как сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны.

Рекомендации по применению

Средства против табакокурения более эффективны, если пациенты сами стремятся бросить курить и получают дополнительную помощь и поддержку.

Перед назначением препарата пациент должен определить день прекращения курения. Прием препарата следует начать за 1-2 недели до этой даты. В начале лечения проводится титрование дозы в течение 1 недели по схеме

  • 1-3 день – 0,5 мг один раз в день
  • 4-7 день – 0,5 мг два раза в день
  • с 8 дня до конца лечения – 1 мг два раза день

Рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут. Если пациент не переносит побочные эффекты Чампикса, то дозу можно на временно или постоянно уменьшить до 500 мкг 2 раза/сут.

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи.

Курс лечения составляет 12 нед. Для пациентов, прекративших курение к концу 12 недели, может быть проведен дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза/сут в течение 12 нед.

Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, и у пациентов, которые возобновили курение после завершения терапии, нет.

При применении средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, то возможно постепенное снижение дозы.

Применение Чампикс при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Фармакологическое действие

Чампикс – препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом, т.е. одновременно проявляет агонизм (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Эффективность Чампикса в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении α4β2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с α4β2 рецепторами (антагонистическая активность).

Побочные действия Чампикс

Инфекции: нечастые – бронхит, назофарингит, синусит, грибковые инфекции, вирусные инфекции
Нарушения метаболизма и питания: частые – повышение аппетита, нечастые – анорексия, снижение аппетита, полидипсия
Психиатрические расстройства: очень частые – ненормальные сны, бессонница, нечастые – паническая реакция, брадифрения, нарушения мышления, быстрые изменения настроения
Неврологические расстройства: очень частые – головная боль, частые – сонливость, головокружение, дисгезия; нечастые – тремор, нарушение координации, дизартрия, гипертония, беспокойство, дисфория, гипоэстезия, снижение вкусовых ощущение, апатия, повышение либидо, снижение либидо
Со стороны сердца: нечастые – фибрилляция предсердий, сердцебиения
Со стороны органа зрения: нечастые – скотома, изменение цвета склеры, боль в глазах, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечастые – Шум в ушах
Со стороны системы дыхания: нечастые – одышка, кашель, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, отек дыхательных путей, отек синусов, стекание слизи по задней поверхности полости носа, выделения из носа, храп
Желудочно-кишечные нарушения: очень частые – тошнота; частые – рвота, запор, диарея, растяжение живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость во рту; нечастые – рвота кровью, примеси крови в стуле, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в животе, изменения дефекации, измененный стул, отрыжка, афтозный стоматит, боль в деснах, обложенный язык
Изменения кожи и подкожных тканей: нечастые – генерализованная сыпь, эритема, зуд, акне, гипергидроз, ночные поты
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечастые – скованность суставов, спазмы мышц, боль в стенке грудной клетки, костохондрит
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые – глюкозурия, ноктурия, полиурия
Со стороны репродуктивной системы: нечастые – меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция
Общие и местные реакции: частые – усталость; нечастые – дискомфорт в груди, боль в груди, повышение температуры тела, ощущение холода, астения, нарушения циркадного ритма сна, недомогание, киста
Результаты исследований: нечастые – повышение артериального давления, депрессия сегмента ST, снижение амплитуды зубца Т, увеличение частоты сердечных сокращений, изменение показателей функции печени, снижение числа тромбоцитов, увеличение массы тела, изменение спермы, повышение уровня С-реактивного белка, снижение уровня кальция в крови

Читайте также:
Кальян понижает или повышает давление

Особые указания

Эффекты отказа от курения: Физиологические изменения, связанные с прекращением курения на фоне приема Чампикса или без лечения, могут вызвать нарушения фармакокинетики или фармакодинамики некоторых лекарственных средств, что может потребовать изменения их дозы (например, теофиллина, варфарина и инсулина). Курение вызывает повышение активности CYP1A2, поэтому прекращение курения может привести к увеличению уровней субстратов CYP1A2 в плазме.

Прекращение курения на фоне фармакотерапии или без нее сопровождалось обострением психиатрических заболеваний (например, депрессии). Необходимо соблюдать осторожность у больных с психиатрическими расстройствами в анамнезе. Пациентов следует предупреждать о возможности обострения таких заболеваний при прекращении курения.

Опыта применения Чампикса у больных с эпилепсией нет. Отмена Чампикса после завершения лечения у 3 % пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Врач должен информировать пациента о возможном появлении таких реакций и учитывать возможность постепенного снижения дозы.

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
Чампикс оказывает небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Чампикс может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи, пока они не оценят свою реакцию на лекарственный препарат.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы препарата Чампикс ® не требуется.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (в частности, метформина).

Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Данные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ)

При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт.ст.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 30°С. Срок годности: 2 года.

Чампикс® (0,5 мг + 1,0 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Чампикс®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.5 мг + 1.0 мг и 1.0 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активного вещества – варениклина тартрата 0,85 мг и 1,71 мг (эквивалентно варениклину 0,5 мг или 1мг).

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

оболочка таблетки 0.5 мг: опадрай® белый (YS-1-18202-A) (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль), опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин)

оболочка таблетки 1.0 мг: опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин), опадрай® синий (03В90547) (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль, индигокармин Е 132 алюминиевый лак).

Описание

Белые или голубоватые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «Pfizer» на одной стороне и “CHX 0.5” – на другой (для дозировки 0.5 мг).

Светло-голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «Pfizer» на одной стороне и “CHX 1.0” – на другой (для дозировки 1.0 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Препараты, используемые для лечения аддитивных расстройств. Препараты для лечения никотиновой зависимости. Варениклин.

Код АТХ N07BA03

Фармакологические свойства

Максимальные концентрации варениклина в плазме крови обычно достигаются в течение 3-4 часов после перорального приема. После многократного перорального приема варениклина здоровыми добровольцами равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. После перорального приема происходит фактически полное всасывание, и варениклин имеет высокую системную доступность. Биодоступность варениклина не зависит от приема пищи или времени суток приема препарата.

Варениклин распределяется в тканях, включая ткани головного мозга. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии в среднем составляет 415 л (% КВ = 50). Варениклин слабо связывается с белками плазмы крови ( 6400 нг/мл). Исследование ингибирования проводили на следующих ферментах семейства цитохрома P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3А4 и CYP3А5. Кроме того, на гепатоцитах человека в системе in vitro было показано, что варениклин не активирует ферменты семейства цитохрома P450 – CYP1A2 и CYP3A4. Таким образом, маловероятно, что варениклин изменяет фармакокинетику соединений, которые в основном метаболизируются ферментами семейства цитохрома P450.

Читайте также:
Намотка спирали для электронных сигарет

Период полувыведения варениклина составляет примерно 24 часа. Выведение варениклина через почки в основном происходит путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции при участии транспортера органических катионов, OCT2.

При приеме однократных (от 0,1 до 3 мг) или многократных (от 1 до 3 мг/сут) доз варениклин характеризуется линейной кинетикой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Специальные фармакокинетические исследования и популяционный фармакокинетический анализ не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике варениклина, связанных с возрастом, расой, полом, статусом курильщика или использованием сопутствующих лекарственных препаратов.

Пациенты с нарушением функции печени

В связи с тем, что варениклин не подвержен существенному метаболизму в печени, на фармакокинетику варениклина не должно влиять наличие у пациентов нарушений функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина > 50 мл/мин и  80 мл/мин) не наблюдалось изменений фармакокинетики варениклина. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина  30 мл/мин и  50 мл/мин) воздействие варениклина возрастало в 1,5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (расчетный клиренс креатинина > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина 55 кг (при оценке по показателю AUC0-24) было сопоставимым с системным воздействием у взрослой популяции пациентов при тех же дозах. При применении дозы 0,5 мг 2 раза в сутки суточное воздействие варениклина в равновесном состоянии у пациентов подросткового возраста с массой тела ≤ 55 кг в среднем было выше (примерно на 40 %), чем у взрослых пациентов. Эффективность и безопасность Чампикса® в популяции пациентов младше 18 лет не продемонстрированы, поэтому невозможно дать рекомендации по дозе.

Фармакодинамика

Варениклин с высокой аффинностью и избирательностью связывается с нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2, действуя как частичный агонист – соединение, которое обладает как агонистической активностью, при этом имея более низкую эффективность, чем никотин, так и антагонистической активностью в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2 и стимулирует опосредуемую этими рецепторами активность, но в существенно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурирует за тот же сайт связывания на нАХР α4β2, к которому варениклин имеет более высокую аффинность. Таким образом, варениклин может эффективно блокировать способность никотина в полной мере активировать рецепторы α4β2 и мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, лежащий в основе эффектов подкрепления и вознаграждения, испытываемых при курении. Варениклин обладает высоко избирательным действием и связывается с рецептором подтипа α4β2 сильнее (Ki = 0,15 нМ), чем с другими распространенными никотиновыми рецепторами (α3β4: Ki = 84 нМ, α7: Ki = 620 нМ, α1βγδ: Ki = 3400 нМ) или с не никотиновыми рецепторами и переносчиками (Ki > 1 мкМ, кроме рецепторов 5-HT3: Ki = 350 нМ).

Эффективность Чампикса® при прекращении курения является результатом проявления варениклином активности частичного агониста в отношении никотиновых рецепторов α4β2, при этом его связывание вызывает эффект, достаточный для ослабления симптомов тяги к курению и отмены (агонистическая активность), одновременно приводя к снижению эффектов подкрепления и вознаграждения, связанных с курением, благодаря предотвращению связывания никотина с рецепторами α4β2 (антагонистическая активность).

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность Чампикса® при прекращении курения была продемонстрирована в клинических исследованиях, в которых участвовали хронические курильщики сигарет ( 10 сигарет в сутки). Пациенты получали Чампикс® в дозе 1 мг 2 раза в сутки (после подбора дозы в течение первой недели), около половины пациентов получали бупропион в дозе 150 мг 2 раза в сутки (также после титрования дозы), остальные пациенты получали плацебо.

Сравнительные клинические исследования

В двух идентичных двойных слепых клинических исследованиях было проведено сравнение эффективности Чампикса® (в дозе 1 мг два раза в сутки), бупропиона с замедленным высвобождением (в дозе 150 мг два раза в сутки) и плацебо при прекращении курения.

Результаты продемонстрировали статистически значимое превосходство Чампикса® относительно бупропиона и плацебо.

Сообщаемые пациентами эффекты в отношении тяги к курению, синдромов отмены и подкрепления

В исследованиях в период активной терапии тяга к курению и синдром отмены были существенно снижены у пациентов, рандомизированных в группу Чампикса®, в сравнении с группой плацебо. Чампикс® также существенно (по сравнению с плацебо) снижал связанные с курением эффекты подкрепления, которые могут поддерживать привычку к курению у тех пациентов, которые курят во время терапии. Влияние варениклина на тягу к курению, эффекты отмены и подкрепления, связанные с курением, во время длительной фазы последующего наблюдения без проведения терапии не изучалось.

Читайте также:
Сигареты кент виды и описание

Исследование поддержки воздержания

Это исследование продемонстрировало пользу дополнительной 12-недельной терапии Чампиксом® в дозе 1 мг два раза в сутки для поддержки прекращения курения (при сравнении с плацебо). Превосходство эффективности по сравнению с плацебо в отношении ИПВ сохранялось до 52-ой недели включительно.

В настоящее время имеется лишь ограниченное количество данных об опыте клинического применения Чампикса® у чернокожих пациентов, что не позволяет сделать вывод о клинической эффективности.

Плавающая дата отказа от курения в период между 1 и 5 неделями

Пациентам, которые не желают или не способны установить целевую дату отказа от курения в пределах 1-2 недель, можно предложить начать терапию, а потом выбрать по собственному усмотрению дату отказа от курения в пределах 5 недель.

Исследование у пациентов, повторно прошедших терапию Чампиксом®

У пациентов, получавших терапию Чампиксом®, частота воздержания от курения, которая была подтверждена с помощью содержания монооксида углерода (CO), на протяжении периода с 9 недели до 12 недели включительно и с 9 недели до 52 недели включительно, была более высокой по сравнению с пациентами, получавшими терапию плацебо.

Подход с постепенным отказом от курения

Индекс постоянства воздержания от курения у пациентов, получавших терапию Чампиксом®, был значительно выше по сравнению с плацебо.

Профиль безопасности Чампикса® в этом исследовании соответствовал зарегистрированному в ходе дорегистрационных исследований.

Пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием

За период проведения 52-недельного исследования смерть, вызванная сердечно-сосудистым заболеванием, наступила у 0,3 % пациентов в группе Чампикса® и у 0,6 % пациентов в группе плацебо.

Пациенты с легкой или умеренной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ)

Профиль безопасности варениклина был сопоставим с профилем безопасности, который был описан в других исследованиях в общей популяции пациентов, в том числе и с точки зрения безопасности для дыхательной системы.

Исследование у пациентов с большим депрессивным расстройством в анамнезе

Оценки психического состояния по специальным шкалам не выявили различий между группами варениклина и плацебо, так же как и общего усугубления депрессии или других психиатрических симптомов во время терапии в обеих группах.

Исследование у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством

В целом, ни в одной группе терапии не наблюдалось усугубления состояния шизофрении, о чем свидетельствуют оценки психического состояния по специальным шкалам, а также не отмечено общих изменений экстрапирамидных признаков.

Данные для уверенного вывода о безопасности препарата для пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством недостаточны.

В ходе анализа данных клинических исследований не было найдено доказательств повышенного риска серьезных психоневрологических явлений при приеме варениклина по сравнению с приемом плацебо. Кроме того, по данным независимых наблюдательных исследований не был подтвержден повышенный риск серьезных психоневрологических явлений у пациентов, получающих лечение варениклином, по сравнению с пациентами, получающими никотинзаместительную терапию (НЗТ) или бупропион.

Анализ клинических исследований

По результатам анализа не было выявлено увеличения частоты суицидального мышления и/или поведения у пациентов, получавших лечение варениклином, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо.

В ходе исследований не было выявлено различий риска госпитализации в связи с психоневрологическими нарушениями у пациентов, принимавших варениклин, и тех, кто использовал никотиновый пластырь, а также отсутствовали различия риска серьезных психиатрических нежелательных явлений, диагностированных при посещении отделения неотложной помощи или госпитализации, у пациентов, принимающих варениклин, и пациентов, получающих бупропион.

Также не было выявлено более высокого риска причинения себе вреда со смертельным/несмертельным исходом, у пациентов, которым был назначен варениклин, по сравнению с теми, кому была назначена НЗТ. Частота выявленных суицидальных попыток была невысокой на протяжении трех месяцев после начала любой лекарственной терапии.

Показания к применению

Чампикс® показан для лечения никотиновой зависимости у взрослых.

Способ применения и дозы

Чампикс® предназначен для перорального применения.

Чампикс® принимают независимо от приема пищи.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендованная доза Чампикса® составляет 1 мг два раза в сутки после 1 недели подбора дозы, проводимого следующим образом:

Чампикс

Товары с тем же действием
Чампикс

Инструкция по применению

Состав:

Показания к применению:

Фармакокинетика:

Всасывание Cmax в плазме крови, как правило, достигается в течение 3–4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0,1 до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 до 3 мг/сут фармакокинетика варениклина носила линейный характер.

Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ, попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (?20%), не зависит от возраста и функции почек.

Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% — в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.

Читайте также:
Чай от курения

T1/2 — 24 ч. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетика в особых группах

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (Cl креатинина >50 мл/мин и ?80 мл/мин). У больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина >30 мл/мин и ?50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина >80 мл/мин). У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина

Инструкция по применению

Состав:

Показания к применению:

Фармакокинетика:

Всасывание Cmax в плазме крови, как правило, достигается в течение 3–4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0,1 до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 до 3 мг/сут фармакокинетика варениклина носила линейный характер.

Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ, попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (?20%), не зависит от возраста и функции почек.

Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% — в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.

T1/2 — 24 ч. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетика в особых группах

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (Cl креатинина >50 мл/мин и ?80 мл/мин). У больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина >30 мл/мин и ?50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина >80 мл/мин). У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте

Чампикс таблетки п.п.о. 1мг 28 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Варениклин
  • Производитель: Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ/Р-Фарм Германия ГмбХ
  • Страна производства: Германия
  • Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой
  • Категория: Лечение никотиновой зависимости

Доставим в одну из 2378 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

  • Инструкция
  • Сертификаты
  • Форма выпуска
  • Аналоги 2
  • Аптеки

Инструкция по применению Чампикс таблетки п.п.о. 1мг 28 шт.

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Условия хранения

Краткое описание

Препарат Чампикс (Champix) представлен в форме таблеток бело-голубого цвета в пленочной оболочке. В связи с наличием противопоказаний и потенциальных побочных эффектов перед началом курса лечения пациентам рекомендовано пройти медицинскую диагностику и следовать указаниям, которые содержит инструкция по применению.

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество:
варениклин – 1 мг (в виде варениклина тартрата 1,71 мг);
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая – 125.13 мг,
кальция гидрофосфат – 66,66 мг,
кроскармеллоза натрия – 4,00 мг,
кремния диоксид коллоидный -1,00 мг,
магния стеарат – 1,50 мг;
пленочная оболочка:
опадрай прозрачный YS-2-19114-А (содержит гипромеллозу и триацетин) – 1,00 мг;
опадрай синий 03В90547 (содержит гипромеллозу. титана диоксид, макрогол и алюминиевый лак на основе индигокармина) – 8,00 мг.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина.
Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2 н-холинорецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).
Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 н-холинорецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).
В двух плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследованиях, изучавших эффективность варениклина и бупропиона, варениклин продемонстрировал статистически значимое преимущество. Во время активного лечения тяга к курению и проявление синдрома отмены были значительно снижены у пациентов, рандомизированных в группу варениклина, по сравнению с плацебо. Варениклин также существенно снижал эффекты подкрепления, возникающие при курении, которые могут закрепить привычку к курению у пациентов, курящих во время лечения, по сравнению с плацебо. Влияние варениклина на тягу к курению, синдром отмены и эффекты подкрепления не оценивались при последующем наблюдении, когда медикаментозное лечение не проводилось.
Плацебо-контролируемое слепое клиническое исследование продемонстрировало эффективность дополнительных 12 недель терапии варениклином для воздержания от курения по сравнению с плацебо.
Пациентам, не желающим или не способным поставить цель бросить курить в течение 1-2 недель, можно предложить начать лечение, с возможностью выбора собственной даты прекращения курения в пределах 5 недель.
Пациенты, которые ранее пытались бросить курить с применением варениклина и которые повторно получали лечение варениклином, имели лучший уровень подтвержденного стойкого воздержанияпо сравнению с плацебо.
В плацебо-контролируемом двойном слепом клиническом исследовании у пациентов, не способных или не желающих бросить курить в течение 4 недель, но желающих постепенно уменьшать курение в течение 12 недель перед тем, как бросить был подтвержден более высокий уровень стойкого воздержания по сравнению с плацебо.
При применении препарата варениклина у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких не отмечалось различий в профиле безопасности по сравнению со здоровыми пациентами.

Читайте также:
Утренний кашель курильщика

Чампикс от курения

Авторы пришли к выводу, что при приеме «ЧАМПИКС®» не наблюдается существенного увеличения числа серьезных нейропсихиатрических нежелательных явлений по сравнению с плацебо или никотиновым пластырем

Среди курильщиков, получавших «ЧАМПИКС®», наблюдался значительно более высокий процент бросивших, чем среди курильщиков, получавших бупропион, плацебо или использовавших никотиновый пластырь

Компания Pfizer объявила о публикации в журнале The Lancet результатов исследования EAGLES (Evaluating Adverse Events in a Global Smoking Cessation Study – оценка нежелательных явлений в рамках международного исследования средств для борьбы с курением)— крупнейшего международного клинического исследования одобренных препаратов для борьбы с курением. В данном исследовании средств для борьбы с курением приняло участие 8144 взрослых курильщика. Дизайн исследования предполагал сравнение нейропсихиатрической безопасности препарата «ЧАМПИКС®» (варениклин) и бупропиона c плацебо и никотиновым пластырем у взрослых пациентов с психическими расстройствами в анамнезе и без них. Авторы пришли к выводу, что исследование не показало значительного увеличения числа серьезных нейропсихиатрических нежелательных явлений, являвшихся комбинированной первичной конечной точкой безопасности, при приеме «ЧАМПИКС®» или бупропиона по сравнению с плацебо и никотиновым пластырем. Разница между числом случаев считалась существенной, если соответствующие 95-процентные доверительные интервалы были полностью выше или ниже нуля. Примерно у половины участников исследования были в анамнезе психиатрические расстройства, находившиеся в ремиссии, или в настоящее время в клинически стабильной фазе. В основном это были депрессивные, биполярные, тревожные и психотические расстройства.

Исследование EAGLES также имело целью оценить эффективность и сравнить индекс воздержания от курения у пациентов, получающих «ЧАМПИКС®» или бупропион, и пациентов, получающих плацебо, в последние четыре недели 12-недельного периода терапии. Индекс постоянства воздержания также оценивался в сравнении с никотиновым пластырем. Также оценивался индекс долгосрочного воздержания в течение 12-недельного периода последующего наблюдения после окончания терапии (недели 9-24) для всех видов терапии. Результаты показали, что у пациентов с психиатрическими расстройствами в анамнезе и без них, получавших «ЧАМПИКС®», наблюдался существенно более высокий индекс постоянства воздержания, чем у пациентов, получавших бупропион или никотиновый пластырь в течение обоих периодов времени. Пациенты, получавшие каждый из препаратов, продемонстрировали более высокий индекс воздержания, чем пациенты, получавшие плацебо. Это первое плацебо-контролируемое исследование такого масштаба, напрямую сравнивающее эффективность «ЧАМПИКС®», бупропиона и никотинового пластыря как средств для борьбы с курением1.

«Согласно клиническим рекомендациям, самый эффективный способ бросить курить — это комбинация препарата для борьбы с курением и психологического консультирования2. Однако люди недостаточно часто прибегают к психологической поддержке при отказе от курения, частично из-за неправильного восприятия эффективности и безопасности препаратов для борьбы с курением3, — говорит ведущий исследователь Роберт М. Антенелли, д.м.н., профессор психиатрии Калифорнийского университета в Сан-Диего, Калифорния. — Это исследование дает важную информацию для врачей и курильщиков, которая поможет им принять осознанное решение относительно способов бросить курить».

Первичной конечной точкой безопасности исследования EAGLES являлось развитие во время лечения хотя бы одного случая нежелательных явлений в виде тревоги, депрессии, необычных ощущений, враждебности и/или хотя бы одного умеренного или тяжелого нежелательного явления в виде ажитации, агрессии, бреда, галлюцинаций, гомицидальных идей, мании, паники, паранойи, психоза, суицидального поведения или удавшейся попытки суицида.

Распространенность явлений, входивших в первичную конечную точку безопасности, у пациентов без психиатрических расстройств в анамнезе была следующей: 1,3% («ЧАМПИКС®»), 2,2% (бупропион), 2,5% (никотиновый пластырь) и 2,4% (плацебо). Распространенность явлений у пациентов с психическими расстройствами в анамнезе была следующей: 6,5% («ЧАМПИКС®»), 6,7% (бупропион), 5,2% (никотиновый пластырь) и 4,9% (плацебо). У пациентов без психиатрических расстройств в анамнезе разность рисков для «ЧАМПИКС®»–плацебо и бупропион-плацебо для первичной конечной точки безопасности составила −1,28 (95-процентный доверительный интервал −2,40 к −0,15) и −0,08 ( −1,37 к 1,21) соответственно. Разность рисков для «ЧАМПИКС»-никотиновый пластырь и бупропион-никотиновый пластырь составила −1,07 (−2,21 к 0,08) и 0,13 (−1,19 к 1,45) соответственно. У пациентов с психиатрическими расстройствами в анамнезе разность рисков для «ЧАМПИКС®»–плацебо и бупропион-плацебо составила 1,59 (−0,42 к 3,59) и 1,78 (−0,24 и 3,81) соответственно; разность рисков для «ЧАМПИКС®»-никотиновый пластырь и бупропион-никотиновый пластырь составила 1,22 (−0,81 к 3,25) и 1,42 (−0,63 к 3,46) соответственно. В обеих когортах пациентов 95-процентный доверительный интервал, связанный с этой разностью рисков, был ниже нуля или включал ноль. Во всех терапевтических группах, включая плацебо, число нейропсихиатрических нежелательных явлений было выше в психиатрической когорте по сравнению с непсихиатрической4.

Читайте также:
Кому нельзя бросать курить

Самыми частыми нежелательными явлениями, наблюдаемыми в исследовании, были тошнота (25%, «ЧАНТИКС®»/«ЧАМПИКС®»), бессонница (12%, бупропион), необычные сновидения (12%, никотиновый пластырь) и головная боль (10%, плацебо).4

«Курение является одной из главных предотвратимых причин смерти во всем мире5, а отказ от него дает немедленные и значительные преимущества6, — говорит Фреда Льюис-Холл, д.м.н., заслуженный член Американской ассоциации психиатров, главный врач и исполнительный вице-президент Pfizer Inc. — Данные исследования EAGLES, полученные на основании значительной клинической доказательной базы, включающие исследования нейропсихиатрической безопасности и эффективности «ЧАМПИКС®», подтверждают тот факт, что «ЧАМПИКС®» является одним из важных способов лечения людей, желающих бросить курить».

Инструкция по применению препарата «ЧАНТИКС®»/«ЧАМПИКС®» включает особые предписания относительно серьезных нейропсихиатрических нежелательных явлений, наблюдавшихся у некоторых пациентов, пытавшихся бросить курить с помощью этого препарата, в практике пострегистрационного применения. У некоторых людей наблюдались изменения в поведении, враждебность, ажитация, депрессивное состояние, суицидальные мысли или действия при приеме «ЧАМПИКС®» в качестве средства борьбы с курением. Если пациент, принимающий «ЧАМПИКС®», члены его семьи или лица, осуществляющие уход, заметят любые из этих симптомов или видов поведения, они должны прекратить прием препарата и немедленно связаться с лечащим врачом. Доктор должен знать о случаях депрессии или других психических расстройствах в анамнезе пациента, так как «ЧАМПИКС®» может спровоцировать усиление симптомов.

Об исследовании EAGLES

EAGLES – это многоцентровое пострегистрационное исследование безопасности в параллельных группах/ пострегистрационное исследование для выполнения регуляторных требований, которое проводилось компанией Pfizer совместно с GlaxoSmithKline в шестнадцати странах. Исследование проводилось по требованию и разрабатывалось после консультации с Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств (FDA) и Европейского агентства по оценке лекарственных средств (ЕМА) в целях сравнения риска развития клинически значимых нейропсихиатрических явлений, включающих, но не ограничивающихся, суицидальными мыслями и суицидальным поведением, у пациентов, применяющих «ЧАМПИКС®», бупропион, никотинзаместительную терапию или плацебо в качестве средств для борьбы с курением в течение двенадцатинедельного курса терапии, и выяснения, находятся ли люди с психиатрическими расстройствами в анамнезе в группе повышенного риска развития клинически значимых нейропсихиатрических явлений по сравнению с людьми без психиатрических расстройств в анамнезе при приеме «ЧАМПИКС®» или бупропиона в качестве средства для борьбы с курением. Полученные данные накладывают следующие ограничения: результаты неприменимы к курильщикам с нелечеными или нестабильными психиатрическими заболеваниями, также сила исследования не позволила выявить редкие нейропсихиатрические события.

О препарате «ЧАМПИКС®»

Препарат «ЧАМПИКС®» был одобрен к применению Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств (FDA) в мае 2006 г. как рецептурное средство, которое наряду с психологической поддержкой, помогает людям старше 18 лет бросить курить. Взрослые курильщики могут извлечь пользу из программ психологической помощи, направленных на прекращение курения, или мотивационного консультирования во время попыток отказа от вредной привычки. Есть вероятность, что пациент «сорвется» и закурит во время приема «ЧАМПИКС®». Если это произойдет, можно продолжать прием препарата и попытки бросить курить.

Полная инструкция по применению препарата, включая ОСОБОЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ и информацию для пациента, находится здесь.

Pfizer: Создавая вместе здоровый мир

Применяя инновации и используя глобальные ресурсы, Pfizer работает для улучшения здоровья и самочувствия людей на каждом этапе жизни. Мы стремимся устанавливать высокие стандарты качества и безопасности проводимых исследований, разработки и производства лекарств. Портфель продуктов компании включает лекарственные препараты, в том числе вакцины, а также хорошо известные во всем мире витамины и другую продукцию, способствующую поддержанию здоровья.

Ежедневно сотрудники Pfizer работают в развитых и развивающихся странах над улучшением профилактики и лечения наиболее серьезных заболеваний современности. Следуя своим обязательствам как ведущей биофармацевтической компании мира, Pfizer сотрудничает со специалистами здравоохранения, государственными органами и местными сообществами с целью обеспечения и расширения доступности надежной, качественной медицинской помощи по всему миру.

Вот уже более 160 лет Pfizer старается улучшить жизнь тех, кто рассчитывает на нас.

Пресс-релиз

Ссылки:

1 Кэхилл K., Стивенс С., Перера Р., Ланкастер T. Фармакологическое вмешательство в борьбе с курением: обзор и сетевой мета-анализ. Cochrane Database Syst Rev 2013; 5: CD009329. doi: 10.1002/14651858.

2 Фиоре M.C., Хаэн С.Р., Бейкер Т.Б. и др. авторы. Лечение табакокурения и зависимости: 2008 Дополненное. Клинические рекомендации. Роквилл, Мэриленд: Министерство здравоохранения и социального обеспечения США. Служба общественного здравоохранения. Май 2008 г.

Читайте также:
Что такое самозамес

3 Смит А.Л., Картер С.М, Чепмен С., Данлоп С.М., Фримен Б. Почему курильщики бросают курить без использования медицинских препаратов или психологического консультирования? Качественное исследование с участием бывших курильщиков. BMJ Open 2015;5:e007301. doi:10.1136/bmjopen-2014-007301.

4 Антенелли Р.М., Беновиц Н.Л., Уэст Р. и др. авторы. Нейропсихиатрическая безопасность и эффективность варениклина, бупропиона и никотиновых пластырей при применении у курильщиков с психиатрическими расстройствами в анамнезе и без них (EAGLES): двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое клиническое исследование. Lancet. Апрель 2016 г.:e1-e14.[формат Epub накануне печати].

5 Центры профилактики и контроля заболеваемости (CDC). Курение и употребление табака, основные факты. http://www.cdc.gov/tobacco/data_statistics/fact_sheets/fast_facts/index.htm#toll. Взято 1 апреля 2016 г.

6 Центры профилактики и контроля заболеваемости. Отчет министра здравоохранения 1990 г. о преимуществах отказа от курения, краткое изложение – Предисловие. MMWR. 1990, 39(RR-12), 8-15.

Чампикс таб 0,5мг N11+1мг N14 (Пфайзер)

  • Основное
  • Инструкция
  • Формы выпуска
  • Отзывы
  • Производитель: Пфайзер
  • Страна производства: США
  • Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
  • Действующее вещество: Варениклин
  • Условия отпуска из аптек: По рецепту

Способ получения

Самовывоз из аптек – сегодня, бесплатно

  • Производитель Пфайзер
  • Страна производства США
  • Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
  • Действующее вещество Варениклин
  • Условия отпуска из аптек По рецепту

Способ получения

Самовывоз из аптек – сегодня, бесплатно

  • Показания
  • Противопоказания
  • Как принимать
  • Взаимодействие

Описание

  • Количество в упаковке: 11+14
  • Производитель: Пфайзер , США
  • Состав

    Каждая таблетка содержит варениклин – 0,5 мг и 1 мг (в виде варениклина тартрата 0,85 мг и 1,71 мг, соответственно)

    Препарат для лечения никотиновой зависимости Чампикс. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом, т.е. одновременно проявляет агонизм (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.Эффективность препарата в излечении никотиновой зависимости взаимосвязана с частичным агонизмом варениклина в отношении α4β2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата Чампикс с этими рецепторами позволяет снизить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с α4β2 рецепторами (антагонистическая активность).

    Препарат Чампикс применяется в виде средства против табакокурения у взрослых.

    – Гиперчувствительность к любому компоненту препарата; – возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе); – беременность и период лактации; – терминальная стадия почечной недостаточности; Беременность и лактация: В связи с тем, что адекватные контролируемые исследования применения варениклина у беременных женщин не проводились, использование препарата в период беременности противопоказано. Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Прекращение курения на фоне лечения или без лечения сопровождается различными симптомами. Например, у пациентов, пытающихся бросить курить, могут наблюдаться дисфория или депрессия; бессонница, раздражительность, фрустрация или гнев; тревога; затруднение при концентрации внимания; беспокойство; снижение частоты сердечных сокращений; повышение аппетита или прибавка массы тела.Ниже перечислены все нежелательные явления, частота которых была выше, чем в группе плацебо. Определение частоты побочных реакций: очень частые (>1/10), частые (>1/100-1/1,000-1/10,000-Инфекции: нечастые – бронхит, назофарингит, синусит, грибковые инфекции, вирусные инфекции Нарушения метаболизма и питания: частые – повышение аппетита, нечастые – анорексия, снижение аппетита, полидипсия Психиатрические расстройства: очень частые – ненормальные сны, бессонница, нечастые – паническая реакция, брадифрения, нарушения мышления, быстрые изменения настроения Неврологические расстройства: очень частые – головная боль, частые – сонливость, головокружение, дисгезия; нечастые – тремор, нарушение координации, дизартрия, гипертония, беспокойство, дисфория, гипоэстезия, снижение вкусовых ощущение, апатия, повышение либидо, снижение либидо Со стороны сердца: нечастые – фибрилляция предсердий, сердцебиения Со стороны органа зрения: нечастые – скотома, изменение цвета склеры, боль в глазах, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечастые – Шум в ушах Со стороны системы дыхания: нечастые – одышка, кашель, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, отек дыхательных путей, отек синусов, стекание слизи по задней поверхности полости носа, выделения из носа, храп Желудочно-кишечные нарушения: очень частые – тошнота; частые – рвота, запор, диарея, растяжение живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость во рту; нечастые – рвота кровью, примеси крови в стуле, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в животе, изменения дефекации, измененный стул, отрыжка, афтозный стоматит, боль в деснах, обложенный язык Изменения кожи и подкожных тканей: нечастые – генерализованная сыпь, эритема, зуд, акне, гипергидроз, ночные поты Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечастые – скованность суставов, спазмы мышц, боль в стенке грудной клетки, костохондрит Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые – глюкозурия, ноктурия, полиурия Со стороны репродуктивной системы: нечастые – меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция Общие и местные реакции: частые – усталость; нечастые – дискомфорт в груди, боль в груди, повышение температуры тела, ощущение холода, астения, нарушения циркадного ритма сна, недомогание, киста Результаты исследований: нечастые – повышение артериального давления, депрессия сегмента ST, снижение амплитуды зубца Т, увеличение частоты сердечных сокращений, изменение показателей функции печени, снижение числа тромбоцитов, увеличение массы тела, изменение спермы, повышение уровня С-реактивного белка, снижение уровня кальция в крови

    Средства против табакокурения более эффективны, если пациенты сами стремятся бросить курить и получают дополнительную помощь и поддержку.Перед назначением препарата пациент должен определить день прекращения курения. Прием препарата следует начать за 1-2 недели до этой даты. В начале лечения проводится титрование дозы в течение 1 недели по схемеРекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут. Если пациент не переносит побочные эффекты Чампикса, то дозу можно на временно или постоянно уменьшить до 500 мкг 2 раза/сут.Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи.Курс лечения составляет 12 нед. Для пациентов, прекративших курение к концу 12 недели, может быть проведен дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза/сут в течение 12 нед.Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, и у пациентов, которые возобновили курение после завершения терапии, нет.При применении средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, то возможно постепенное снижение дозы.

    Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы препарата Чампикс®не требуется.Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (в частности, метформина).МетформинВарениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.ЦиметидинЦиметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.ДигоксинВарениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.ВарфаринВарениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.АлкогольДанные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены.Применение в сочетании с другими средствами против куренияБупропионВарениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.Никотинзаместительная терапия (НЗТ)При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт.ст.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.Безопасность и эффективность Чампикса в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

    Эффекты отказа от курения: Физиологические изменения, связанные с прекращением курения на фоне приема Чампикса или без лечения, могут вызвать нарушения фармакокинетики или фармакодинамики некоторых лекарственных средств, что может потребовать изменения их дозы (например, теофиллина, варфарина и инсулина). Курение вызывает повышение активности CYP1A2, поэтому прекращение курения может привести к увеличению уровней субстратов CYP1A2 в плазме. Прекращение курения на фоне фармакотерапии или без нее сопровождалось обострением психиатрических заболеваний (например, депрессии). Необходимо соблюдать осторожность у больных с психиатрическими расстройствами в анамнезе. Пациентов следует предупреждать о возможности обострения таких заболеваний при прекращении курения. Опыта применения Чампикса у больных с эпилепсией нет. Отмена Чампикса после завершения лечения у 3 % пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Врач должен информировать пациента о возможном появлении таких реакций и учитывать возможность постепенного снижения дозы.Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой Чампикс оказывает небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Чампикс может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи, пока они не оценят свою реакцию на лекарственный препарат.

    Чампикс®: ключ к решению вопроса терапии никотиновой зависимости у пациентов с кардиоваскулярной патологией

    Фармакологическая терапия никотиновой зависимости особенно актуальна для пациентов, перенесших тяжелые коронарные состояния. Варениклин – единственное средство на отечественном рынке с доказанной безопасностью для пациентов в группе очень высокого риска.

    Употребление табака является наиболее предотвратимой причиной смерти во всем мире 1 . Курение провоцирует в два раза больше летальных исходов, чем СПИД, алкоголизм, наркомания, ДТП и самоубийства вместе взятые 2 , и сокращает продолжительность жизни в среднем на 10 лет 3 . Особенно печально, что среди жертв табачного дыма более 15% составляют «пассивные курильщики» 4 . Исследования показывают, что простой отказ от курения спасает в 3-6 раз больше жизней, чем снижение артериального давления или коррекция липидного профиля 5 .

    Не секрет, что курение оказывает негативное влияние на все системы организма 6 . В первую очередь оно наносит удар по сердечно-сосудистой и легочной системам, увеличивает риск развития инсульта, ишемической болезни сердца, обструктивных и онкологических заболеваний легких. Кроме того, употребление табака становится причиной остеопороза, нарушений репродуктивной системы, гастритов и язвы желудка, артритов и артрозов и др 7 .

    Закономерно, что никотиновая зависимость снижает сопротивляемость организма к инфекциям, и особенно к респираторным. Так, обзор исследований в области общественного здравоохранения, проведенный ВОЗ 29 апреля 2020 г., показал, что у курящих людей риск развития тяжелого течения и летального исхода при COVID-19 выше, чем у некурящих 8 . Причиной этого становятся, в частности обилие коморбидных заболеваний у никотинозависимых пациентов: злокачественные опухоли, ИБС, ХОБЛ, сахарный диабет являются прогностически неблагоприятными факторами и сами по себе, и тем более выступая на фоне курения. Анализ, выполненный китайскими учеными, достоверно продемонстрировал, что табакокурение в 14 раз увеличивает вероятность прогрессирования заболевания у инфицированных коронавирусом 9 .

    Многие курильщики полностью осознают риск, сопряженный с их вредной привычкой, но избавиться от нее не могут. В России сегодня около 36 миллионов человека потребляют табак в том или ином виде, и больше половины из них признаются, что хотели бы отказаться от курения. Однако сила воли помогает выполнить задуманное только 5% курильщиков 10 .

    Место консультирования в терапии курящих пациентов

    Все существующие рекомендации по терапии никотиновой зависимости предписывают предварять и сопровождать назначаемое лечение обязательным консультированием.

    Действующий закон «Об охране здоровья граждан от воздействия окружающего табачного дыма» предписывает врачам выяснять статус курения своих пациентов и настойчиво, при каждом посещении, рекомендовать избавиться от вредной привычки. Стоит отметить, что речь идет не только и не столько о наркологах, к которым курящие попадают крайне редко. С последствиями потребления табака сталкиваются врачи всех специальностей, и именно они могут проследить взаимосвязь заболевания с курением и проинформировать об этом больного.

    Даже с фармакологической поддержкой отказ от употребления табака – задача физически и психологически непростая. Поэтому консультирование нередко оказывается ключевым фактором, повышающим эффективность даже самой хорошей терапии.

    Узнать больше об эффективности методов борьбы с курением можно на сайте vnezavisimosti.ru.

    Сердечно-сосудистая система как наиболее уязвимая мишень

    Употребление табака и табачной продукции является одним из ведущих факторов риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы и кровеносных сосудов 11 .

    Масштабное исследование INTERHEART 12 , прошедшее в 52 странах мира, включая Россию, показало, что курение даже одной сигареты в день повышает риск инфаркта миокарда в 2 раза. Курение же 25 сигарет в день повышает этот риск в 5,7 раз. Употребление табака резко увеличивает потенциал свертываемости крови 13 , риск фатальных и нефатальных инсультов, ускоряет атеросклеротические процессы в каротидных артериях.

    Немаловажно, что никотин существенно влияет на фармакокинетику и фармакодинамику бета-блокаторов и некоторых ингибиторов АПФ. Таким образом, курение не только приводит к развитию дисфункций сердечно-сосудистой системы, но и препятствует их адекватной терапии 14 .

    Отказ от курения даже после развития клинических проявлений снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний 15 , поэтому является особенно важным этапом лечения пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Согласно шкале SCORE, отказ от сигарет снижает риск фатальных событий почти на 50% 16 , и даже после перенесенного инфаркта миокарда уменьшает смертность от сердечно-сосудистых заболеваний на 36–46% 17,18 . Всего спустя год после прекращения курения риск развития острого коронарного события резко снижается, а через 2–5 лет риск развития инсульта может снизиться до уровня некурящего человека 19 .

    Согласно рекомендациям Европейского кардиологического общества (ESC) по профилактике сердечно-сосудистых заболеваний от 2016 года, отказ от курения признан наиболее фармакоэкономически выгодной стратегией профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

    Проблема терапии никотиновой зависимости у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями

    Фармакологическая поддержка отказа от курения ставит перед собой цель, в том числе, снизить кардиоваскулярный риск и помочь пациентам, имеющим коморбидные заболевания, вызванные употреблением табака. Особенно актуальна проблема отказа от курения у больных, недавно перенесших острые коронарные состояния, и потому находящихся в зоне очень высокого риска.

    Такая специфика «целевой аудитории» ставит перед средствами терапии никотиновой зависимости определенные требования:

    • Отсутствие кардиоваскулярных противопоказаний
    • Отсутствие побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы
    • Возможность применения у пациентов в условиях кардиореанимации
    • Отсутствие лекарственного взаимодействия с кардиопрепаратами
    • Мягкость синдрома отмены
    • Эффективность, как по полному отказу, так и по снижению количества сигарет.

    Парадоксально, что почти все существующие препараты, рекомендуемые курильщикам, не соответствуют указанным критериям и имеют в списке противопоказаний те или иные заболевания сердечно-сосудистой системы или постинфарктное состояние.

    Так, Никвитин® 20 противопоказан при инфаркте миокарда в анамнезе, нестабильной стенокардии, тяжелой сердечной аритмии, Табекс® 21 – при тех же заболеваниях и артериальной гипертензии. В инструкции Никоретте® 22 отмечается, что при нарушениях сердечно-сосудистой системы, в том числе инсульте, инфаркт миокарда, нестабильной стенокардии, препарат нужно применять с осторожностью.

    Таким образом, на российском рынке остается один препарат с доказанной безопасностью, который может применяться у пациентов с коморбидными кардиоваскулярными нарушениями, — Чампикс® от компании Pfizer.

    Чампикс®: обоснование эффективности и доказательства безопасности

    Эффективность варениклина обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов. Связываясь с ними, препарат уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены и одновременно снижает чувство удовольствия от курения 23 . Помимо этого, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2 рецепторы и активировать нейрональный механизм, который лежит в основе получения удовольствия от курения и формирования никотиновой зависимости. Последнее кардинально отличает варениклин от средств никотинозаместительной терапии, механизм действия которых основывается только на снижении выраженности синдрома отмены, но не препятствует получению удовольствия от курения.

    На данный момент Чампикс® является одним из наиболее изученных препаратов для лечения никотиновой зависимости. Реестр clinicaltrials.gov насчитывает почти 300 записей о выполненных клинических исследованиях этого препарата, а система PubMed – более полутора тысяч публикаций с его упоминанием. Накопленный объем данных позволяет с уверенностью говорить об эффективности и безопасности варениклина в различных группах пациентов, и в том числе у пациентов с сердечно-сосудистыми нарушениями.

    Чампикс® не имеет клинически значимых лекарственных взаимодействий, поэтому подходит пациентам с коморбидными патологиями, вынужденным принимать различные медикаменты. Благодаря своей безопасности, препарат включен во все отечественные и зарубежные руководства по терапии никотиновой зависимости, и в том числе в Российские национальные рекомендации по кардиоваскулярной профилактике 24 и Рекомендаций по реабилитации и вторичной профилактике у больных, перенесших острый инфаркт миокарда 25 .

    Кардиоваскулярная безопасность Чампикс® в клинических исследованиях

    Эффективность и безопасность варениклина были не раз подтверждены для пациентов с острыми кардиологическими состояниями.

    Авторы международного многоцентрового двойного слепого плацебо-контролируемого исследования EVITA (Evaluation of Varenicline In Smoking Cessation for Patients Post-Acute Coronary Syndrome) 26 рассмотрели влияние препарата Чампикс на пациентов, госпитализированных с острым коронарным синдромом (ОКС). У пациентов с инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией из группы варениклина наблюдалась более высокая частота отказа от курения в сравнении с группой плацебо. Через 4 недели она составила 52% против 32,5%, а через 12 недель — 44,3% против 29,8%. Оценивалась и частота развития основных сердечно-сосудистых осложнений, включая смерть, острый инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию. Она оказалась сопоставимой в обеих группах, составив 4% в группе варениклина и 4,6% в группе плацебо.

    Наиболее крупным ретроспективным когортным исследованием безопасности варениклина является работа Kotz D. и соавт 27 . Планирование исследования потребовало проверки 7 млн. электронных медицинских карт британских пациентов, и по итогам к участию были допущены 164 766 человек. Три рандомизированные группы получали варениклин, никотинозаметительную терапию или антидепрессант бупропион. Результаты показали отсутствие свидетельств повышения риска любых сердечно-сосудистых событий у пациентов, получавших варениклин, по сравнению с группой никотинозаместительной терапии.

    Кардиологическая безопасность и эффективность Чампикс® была подтверждена и в клиническом исследовании у пациентов со стабильной патологией сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца и ранее перенесенный инфаркт миокарда, перенесенная реваскуляризация и стентирование коронарных и периферических артерий, хроническая сердечная недостаточность и т.д) под руководством Nancy A. Rigotti 28 . После приема препарата на протяжении 52 недель наблюдалась более высокая частота длительного воздержания от курения у кардиологических пациентов по сравнению с плацебо. В этой работе варениклин также показал благоприятный профиль безопасности: группы варениклина и плацебо достоверно не различались по частоте сердечно-сосудистой смертности, осложнений и других серьезных нежелательных явлений.

    Другим интересным исследованием был мета-анализ Prochaska J.J. и Hilton J.F. 29 В его основу легли результаты 22 исследований, включившие данные по 9 232 пациентам с сердечно-сосудистой патологией. Анализ не подтвердил достоверного повышения частоты кардиоваскулярных нежелательных явлений на фоне применения варениклина. Более обширный мета-анализ 30 , предпринятый SterlingL.H. и соавт., с включением результатов 38 исследований и данных по 12 706 пациентам подтвердил результаты других работ: относительный риск наступления нежелательных сердечно-сосудистых событий в группах варениклина и плацебо достоверно не различался. Причем, относительный риск наступления нежелательных сердечно-сосудистых событий достоверно не различался у пациентов с хроническими кардиоваскулярными заболеваниями и без них.

    Обширнейший клинический опыт подтверждает возможность применения Чампикс® для лечения никотиновой зависимости у пациентов со стабильными и острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями. На данный момент это единственный препарат для лечения никотиновой зависимости, не имеющий ограничений в применении у этой уязвимой группы больных. Благодаря своей высокой эффективности Чампикс® помогает отказаться от курения 88% больных 31 , и таким образом устраняет важный патогенетический фактор риска у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

    Служба Медицинской Информации: Medinfo.Russia@Pfizer.com. Доступ к информации о рецептурных препаратах Pfizer в России: www.pfizermedinfo.ru

    Copyright 2020 Пфайзер Россия. Все права защищены. Информация предназначена только для специалистов здравоохранения Российской Федерации.

    OOO «Пфайзер Инновации»

    123112, Москва, Пресненская наб., д.10, БЦ «Башня на Набережной» (блок С)

    Тел.: +7 495 287 50 00. Факс: +7 495 287 53 00

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: