Урсосан и алкоголь последствия

Можно ли употреблять алкоголь при приеме Урсосана?

Средства с урсодезоксихолевой кислотой считаются мощнейшими гепатопротекторами. По своей эффективности они превосходят эссенциальные фосфолипиды, таблетки животного происхождения, липоевую кислоту и биологически активные добавки.

Одним из самых популярных ЛС на основе УДХК является Урсосан. Он имеет много показаний к применению, в числе которых ЖКБ, гепатиты различного генеза, цирроз, алкогольная болезнь печени и многое другое.

Пожалуй, каждый второй пациент интересуется, можно ли принимать Урсосан с алкоголем? В инструкции о взаимодействии гепатопротектора со спиртными напитками не упоминается. По словам врачей, пить спиртное в принципе можно, но надо принять во внимание, что горячительные напитки снижают эффективность лечения, повышают вероятность появления побочных эффектов и в целом плохо сказываются на работе печени.

Рассмотрим подробнее, как взаимодействует Урсосан с алкоголем, и чего ожидать людям, которые решились во время лечебных мероприятий расслабиться за кружечкой пива, коктейлем или небольшим количеством виски.

Что представляет собой Урсосан?

Прежде, чем мы рассмотрим Урсосана совместимость с алкоголем, разберемся, что это за препарат и в каких случаях он назначается. Это поможет нам лучше разобраться в вопросе и принять во внимание все возможные нюансы.

Итак, в основе гепатопротектора лежит желчная кислота (урсодезоксихолевая). Вообще небольшое ее количество содержится в желчи, которая вырабатывается организмом. Урсодезоксихолевая кислота совершенно нетоксична, она не способна нанести печени и желчному пузырю какой-либо вред.

Также нужно принять во внимание, что при употреблении УДХК не может развиться желтуха – это миф. Желтушность кожи и глазных белков отмечается тогда, когда в кровяное русло попадает непрямой билирубин – токсичный желчный пигмент.

Урсосан, если верить инструкции, обладает иммуномодулирующим, холелитолитическим, гепатопротекторным, гипохолестеринемическим, желчегонным действием. Это значит, что данный препарат:

  • Стабилизирует клеточные мембраны гепатоцитов, ускоряет регенерацию поврежденных клеток печени.
  • Уменьшает содержание токсичных гидрофобных кислот в желчи.
  • Уменьшает всасываемость холестерина в печени.
  • Предупреждает гибель клеток, которые подвергаются воздействию токсичных желчных кислот.
  • Снижает вероятность разрушения клеток органов ЖКТ желудочным рефлюктататом.
  • Делает клеточные мембраны невосприимчивыми к цитотоксичным мицеллам.
  • Повышает растворимость холестерина, снижает его уровень в желчи, разрушает холестериновые конкременты в желчном пузыре и предотвращает их повторное образование.
  • Повышает иммунитет.
  • Оказывает желчегонное действие. Урсодезоксихолевая кислота повышает синтез желчи, устраняет застойные процессы в ЖП и его протоках, стабилизирует пассаж желчи.
  • Купирует воспалительные процессы в печени, ее протоках и желчном пузыре.
  • Снижает вероятность развития варикозного расширения вен пищевода, желудка и прямой кишки.
  • Задерживает прогрессирование фиброза у людей, страдающих от гепатита, жирового гепатоза, алкогольного стеатогепатита, АБП, муковисцидоза.

В каких случаях рекомендован медикамент?

Теперь поговорим о показаниях к использованию. Ранее Урсосан и любые другие препараты на основе урсодезоксихолевой кислоты использовались исключительно для лечения желчнокаменной болезни, так как УДХК снижает насыщенность желчи холестерином и обладает способностью к разрушению холестериновых камней.

Но врачи оговаривают ряд нюансов. При ЖКБ можно использовать Урсосан при условии, что желчный пузырь нормально функционирует, желчные протоки остаются проходимыми и сам конкремент маленький в размере и не содержит в себе много кальция.

Более того, перед приемом капсул и таблеток нужно убедиться в том, что отсутствуют острые воспалительные процессы в печени, поджелудочной железе, желчных протоках, желчном пузыре. Во время лечебных мероприятий надо обязательно делать УЗИ, чтобы отслеживать динамику заболевания. Не помешает осуществлять контроль за печеночными трансаминазами, так как уровень их активности при определенных условиях может возрастать.

Помимо ЖКБ, показаниями к использованию являются:

  1. Неалкогольный стеатогепатит.
  2. Интоксикации хронические и острые.
  3. Застой желчи, гипосекреция желчи, сопровождающаяся диспепсическими расстройствами.
  4. Хроническая форма описторхоза.
  5. Цирроз (за исключением случаев, когда наблюдается декомпенсация заболевания).
  6. Хронические гепатиты вирусной, алкогольной, лекарственной и аутоиммунной этиологии.
  7. Билиарный рефлюкс-гастрит, рефлюкс-эзофагит.
  8. Муковисцидоз.
  9. Алкогольная болезнь печени. Развивается на фоне хронического алкоголизма, то есть в случаях, если человек употребляет спиртное часто в течение нескольких лет.
  10. Холецистит.
  11. Дискинезия желчевыводящих путей.
  12. Атрезия внутрипеченочных желчных путей.
  13. Внутрипеченочный холестаз у беременных женщин.
  14. Холангит.

Может быть рекомендован Урсосан в целях профилактики, к примеру, в случаях, когда человек вынужден в течение длительного отрезка времени принимать средства с высокой гепатотоксичностью.

Можно ли принимать спиртное во время лечения?

Можно ли Урсосан с алкоголем, или это строго запрещено – с таким вопросом часто обращаются к гепатологам пациенты, которым был назначен препарат. И неудивительно, так как Урсосан предназначается для длительного приема – курс может длиться от 2 недель до нескольких лет, возможен даже пожизненный прием. Поэтому воздерживаться на период лечения от спиртного действительно непросто.

Официальная инструкция вообще не содержит в себе раздел «совместимость с алкоголем». Это значит, что клинически значимых взаимодействий выявлено не было. То есть в принципе принимать спиртное разрешается.

Читайте также:
Чем коньяк отличается от арманьяка

Однако, по словам специалистов, делать этого не стоит по одной простой причине – спиртное негативно сказывается на функциональности гепатобилиарной системы. То есть, выпивая кружку пива, 50-100 граммов виски или других горячительных напитков, пациент просто сводит эффективность терапии к нулю.

Если принять алкоголь однократно и в малой дозе, то в принципе никаких изменений не будет. Но частый прием спиртного (более 2 раза в месяц) уже негативно сказывается на работе Урсосана.

Также алкоголь не рекомендуется принимать потому что:

  • Этанол усиливает выраженность клинических признаков гепатита.
  • Спирт плохо сказывается на работе желчного пузыря, синтезе и пассаже желчи.
  • Алкогольные напитки могут вызывать местные воспалительные процессы в тканях печени, ЖП и желчных протоках.
  • Этанол негативно сказывается на кровообращении в печеночных сосудах. Особенно опасно принимать спиртное совместно с УДХК при наличии портальной гипертензии или тромбоза печеночных сосудов.
  • На фоне приема спиртного, особенно в больших количествах, может развиться острая интоксикация.
  • Прием алкоголя ведет к тому, что гепатоциты подвергаются жировой инфильтрации. К тому же, горячительные напитки могут привести к нарушению липидного обмена.

Исходя из всего вышесказанного можно сделать вывод, что принимать Урсосан совместно с алкоголем можно, но в таком случае больной рискует испытать на себе побочные эффекты ЛС и не получить ожидаемого лечебного эффекта.

Совместный прием Урсосана и алкоголя: последствия

Выше мы рассмотрели, какое у препарата Урсосан взаимодействие с алкоголем. Теперь поговорим о том, чем чреват прием спиртных напитков во время лечебных мероприятий. Конечно, самое неприятное последствие – отсутствие лечебного эффекта.

При калькулезном холецистите (ЖКБ) пить спиртное вообще очень опасно. Употребление спиртных напитков при данном заболевании чревато развитием острого воспалительного процесса в желчном пузыре. Более того, у хронических алкоголиков ЖКБ в 99% случаев сопровождается панкреатитом – воспалением поджелудочной железы.

Если совместить Урсосан и алкоголь, могут появиться такие осложнения:

  1. Диспепсические расстройства. При употреблении УДХК они появляются не очень часто. Но прием спиртного ведет к тому, что раздражается слизистая оболочка кишечника, печень вынуждена работать «на износ», чтобы очистить кровь от токсинов. Как результат – больной сетует на диарею, метеоризм, вздутие живота, тошноту. Не исключена рвота.
  2. Декомпенсация цирроза печени, то есть обострение заболевания. Взаимосвязь тут ясна – алкоголь убивает клетки печени, а при циррозе количество здоровых гепатоцитов итак малое, так как большинство печеночных клеток перерождаются в соединительную ткань.
  3. Повышение активности печеночных трансаминаз. Встречается очень часто у пациентов, которые при употреблении гепатопротекторов с УДХК на регулярной основе пьют спиртное.
  4. Обострение хронических заболеваний гепатобилиарной системы.
  5. Развитие острой интоксикации. Отравление развивается из-за того, что при хронических патологиях гепатобилиарной системы нарушается детоксикационная функция печени. Орган попросту не может очистить организм от токсинов, из-за чего и может быть интоксикация.

Побочные эффекты, а точнее их выраженность зависит от того, сколько выпил алкоголя пациент, и какова тяжесть основного заболевания.

Отзывы пациентов и врачей

Больные, которые решились совмещать Урсосан вместе с алкоголем, оставляют весьма противоречивые отзывы. Некоторые из них утверждают, что спиртное совершенно не повлияло на эффективность лечебных мероприятий, да и побочных эффектов не возникло.

Другие жалуются на то, что совмещение гепатопротектора с горячительными напитками привело к развитию тяжелых последствий в виде интоксикации, рвоты, острых болей в правом подреберье, диареи, вздутия живота.

Диаметральную противоположность отзывов врачи объясняют тем, что каждый организм индивидуален. К тому же, огромную роль играет тяжесть заболевания. Если у человека легкая степень ДЖВП, то он может себе разрешить спиртное и при этом не ощутить на себе побочных эффектов. А если у пациента, скажем, ЖКБ, цирроз или острый холецистит, то негативные последствия от приема спиртного будут с вероятностью в 99%.

Медики настоятельно не рекомендуют даже пробовать горячительные напитки во время терапевтических мероприятий. Предугадать, как организм отреагирует на этанол, невозможно. Ставить под угрозу свое здоровье ради сомнительного кратковременного удовольствия от спиртного не стоит.

Урсосан и алкоголь: совместимость и последствия приема

Совместный прием медикаментозных препаратов и алкогольных напитков строго запрещается, так как данное сочетание не только снижает эффективность лекарства, но и приводит к серьезном патологическим процессам в организме. Одним из препаратов, полностью не совместимым со спиртным является Урсосан, обладающий гепатопротекторным и желчегонным действием.

Лекарственное средство широко применяется в ходе холелитолитической терапии, которая назначается при желчнокаменной болезни для растворения конкрементов (камней), а также при других заболеваниях печени и желчевыделительной системы. Употребление спиртосодержащих напитков при заболеваниях печени само по себе усугубляет состояние, а при употреблении с медикаментом значительно возрастает нагрузка на орган, что может привести к серьезным нарушениям его функционирования. Совместимость приема Урососан и алкоголя может привести к опасным последствиям и развитию патологических состояний, представляющих угрозу жизни человека.

Читайте также:
Сколько бродит сидр

Отличительные черты Урсосана

Урсосан – гепатопротекторный препарат, обладающий желчегонным эффектом, производится ведущей чешской фармацевтической компанией. Лекарство снижает биосинтез холестерина в печени и его всасывание в кишечнике. Уменьшает концентрацию холестерина в желчи, а также способствует снижению его количества в желчевыделительной системе. Урсосан обладает множеством преимуществ:

  1. Лекарство улучшает формирование и выделении желчи, снижая ее вязкость.
  2. Оказывает гипогликемический эффект (снижает количество глюкозы в крови).
  3. Повышает активность липазы, фермента, который растворяет и переваривает жиры в органах пищеварения.
  4. Оказывает выраженный иммуномодулирующий эффект.
  5. Способствует частичному либо полному расщеплению холестериновых камней в желчном пузыре.

Урсосан имеет некоторые особенности:

  • медикаментозное средство не оказывает влияния на ЦНС, в связи с чем разрешается принимать вовремя управления транспортными средствами и при работе, требующей повышенной концентрации внимания;
  • препарат рекомендуется принимать совместно с пищей либо сразу по окончанию трапезы;
  • при длительном курсе терапии необходимо периодически проводить биохимическое исследование крови для контроля функционирования печени и активности вырабатываемых ферментов.

Схема лечения Урсосан назначается лечащим врачом в зависимости от заболевания и тяжести его течения.

Урсосан является гепатопротектором с желчегонным эффектом

Противопоказаниями к использованию препарата являются:

  • аллергия;
  • наличие камней в желчном пузыре с повышенным количеством солей кальция;
  • желчный пузырь, не выполняющий свои функции;
  • серьезные заболевания почек, печени;
  • цирроз печени;
  • инфекции желчного пузыря и желчных путей;
  • дети до 3 лет;
  • период беременности и грудного вскармливания.

Состав препарата

Активным действующем веществом гепатопротекторного средства Урсосан выступает урсодезоксихолевая кислота.

Урсодезоксихолевая кислота — структурная формула действующего вещества

К дополнительным компонентам относятся – крахмал кукурузный, желатин, двуокись титана, стеарат магния, диоксид кремния.

Медицинские показания для назначения лекарства

Урсосан назначается пациентам при наличии следующих патологических процессов:

  1. Неосложненное течение желчнокаменной болезни.
  2. После оперативного удаления желчного пузыря с целью предотвращения камнеобразования.
  3. Холестатические заболевания печени.
  4. Воспаление печеночной ткани различной этиологии.
  5. НЖБП (накопление в гепатоцитах жира, не связанное с приемом алкоголя).
  6. Поражение печени, сопровождающееся структурным перерождением и нарушением работоспособности органа в результате длительного злоупотребления спиртными напитками.
  7. Наличие билиарной дисфункции.
  8. Хронический вирусный гепатит.

Взаимодействие Урсосана и алкоголя

Данный медикаментозный препарат применяется для терапии различных патологий печени, в частности спровоцированных чрезмерным употреблением алкогольных напитков. Можно ли пить алкоголь при приеме Урсосана?

Употребление алкоголя при приеме Урсосана категорически противопоказано

«Обратите внимание! Для положительной динамики в ходе проводимого лечения следует полностью отказаться от употребления спиртного, а также придерживаться щадящего питания, снижающего нагрузку с печени.»

Несоблюдение правил приема лекарства и его сочетание с алкоголем может привести к прогрессированию уже существующего заболевания, последующему перерождению гепатоцитов, замещению их жировой тканью или даже отмиранию. В результате возрастает вероятность развития цирроза или печеночной недостаточности, патологиям, которые приводят к смерти человека.

Не всегда ухудшение общего состояния происходит сразу после приема алкоголя на фоне проводимого лечения. В большинстве случаев патологические процессы в печени происходят медленно, поэтому появляющиеся симптомы изначально проявляются в виде незначительной болезненности в правом подреберье и общей слабости, со временем боль усиливается, во рту присутствует ощущение горечи.

Совместимость Урсосан и алкоголя в первую очередь приводит к усиленному функционированию печени, органов пищеварения и почек. Так как организм ослаблен уже существующим заболеванием, он просто не справляется с расщеплением этилового спирта и переработкой лекарства. Кроме того, действие этанола значительно снижает терапевтический эффект препарата, что приводит к прогрессированию имеющейся патологии. Также силы организма направлены в первую очередь на расщепление опасного яда – этанола, это снижает скорость переработки лекарственного вещества, что приводит к замедлению метаболических процессов в печени и высокой концентрации лекарства в организме, что приводит его передозировке и развитию соответственных симптомов интоксикации.

При больших дозах алкоголя могут возникать сбои в работе сердца, повышается давление крови в сосудах, в некоторых случаях возможно воспаление сосудистых стенок. Нарушение в работе органов ССС проявляется тахикардией, скачками АД, учащения сердечного ритма.

Врачи категорически не рекомендуют пить алкоголь при приеме Урсосан до окончания полноценного курса лечения. А при серьезных болезнях печени необходимо полностью исключить спиртные напитки.

Возможные последствия для организма человека

Любой врач склоняется к мнению о том, что Урсосан является одним из тех препаратов, сочетание которых с алкоголем может в быстром времени привести к полному отказу функционирования печени.

Читайте также:
Виды спирта для водки

Совмещение алкоголя и Урсосана очень негативно влияет на печень

Последствиями совместного приема Урсосан и алкоголя могут стать следующие состояния:

  1. Отсутствие терапевтического эффекта лекарственного средства, что приводит к снижению защитных сил организма и прогрессированию патологии.
  2. Повышается вероятность развития побочного воздействия препарата, проявляемого выраженными признаками в виде острой болезненности в области живота, гиперчувствительности, затрудненном и болезненном пищеварении.
  3. Отмирание печеночных клеток, развитие декомпенсированного цирроза (в данном случае прием препарата следует прекратить).
  4. Вследствие замедления переработки лекарства происходит интоксикация организма, возникают тяжелые симптомы, для купирования которых необходима помощь квалифицированных медицинских специалистов.
  5. Повышенное давление крови в сосудистой системе – это приводит к развитию внутреннего кровотечения и несет угрозу жизни.

Заключение

Взаимодействие Урсосан с алкоголем является крайне опасным. Даже если состояние не ухудшилось сразу после приема спиртного, спустя некоторое время возможно развитие серьезных нарушений работы органа. Очень часто пренебрегая простыми правилами терапии медикаментозными препаратами человек самостоятельно ухудшает свое самочувствие, усугубляя симптоматические проявления. Только отказавшись полностью от любых спиртных напитков можно достичь положительной динамики в ходе лечения гепатопротекторным средством.

Урсосан и алкоголь — совместимость, через сколько можно пить, последствия

Для лечения заболеваний гепатобилиарной системы врачи очень часто назначают гепатопротекторные препараты. Это лекарства, которые препятствуют разрушению клеточных мембран и стимулируют восстановление гепатоцитов. Одним из наиболее популярных гепатопротекторов является Урсосан. Поскольку лекарство необходимо принимать длительное время, многие пациенты задаются вопросом, можно ли принимать Урсосан с алкоголем?

Применение Урсосана

Активным вещество Урсосана является урсодезоксихолевая кислота (УДХК). Известно, что урсодезоксихолевая кислота является естественным компонентом желчи. Однако в общем объеме желчных кислот ее содержание крайне мало. УДХК является наименее агрессивной из всех желчных кислот и обладает рядом полезных свойств.

При употреблении лекарства УДХК встраивается в гепатоциты, стабилизирует клеточную мембрану и надежно защищает клетку от токсичных желчных кислот и прочих вредных веществ. Кроме того Урсосан оказывает выраженное желчегонное действие — стимулирует продвижение желчи и выведение накопившихся токсичных желчных кислот.

Урсосан оказывает и холелитолитическое действие. Подобный эффект реализуется главным образом за счет снижения холестерина в желчи. Применение медикамента способствует растворению холестериновых желчных конкрементов и предотвращению формирования новых. Еще одним полезным свойством лекарства является иммуномодулирующее действие, благодаря чему замедляется прогрессирование фиброза и гибель печеночных клеток.

Урсосан назначают для лечения таких заболеваний:

  1. Желчнокаменная болезнь, в т.ч. билиарный сладж;
  2. Хронические гепатиты различного происхождения;
  3. Неалкогольный стеатогепатит;
  4. Алкогольная болезнь печени;
  5. Дискинезия желчных путей.

Урсосан выпускается в капсулах с дозировкой 250 и 500 мг. Как правило, лекарство необходимо принимать длительное время — от пары месяцев до нескольких лет.

Противопоказания и побочные эффекты

Перед назначением Урсосана врач проводит тщательный сбор анамнеза, чтобы выявить возможные противопоказания к применению медикамента. Так, лекарство абсолютно противопоказано при наличии гиперчувствительности к компонентам Урсосана. Медикамент не назначают и при рентгеноположительных (то есть содержащих кальций) желчных конкрементах, нефункционирующем желчном пузыре, остром ангиохолите. Перед назначением Урсосана важно оценить состояние печени, поскольку применение лекарства совершенно противопоказано при циррозе.

Лечение Урсосаном иногда может сопровождаться появлением побочным эффектов. Наиболее часто встречаемые побочные реакции это:

  • Диарея;
  • Тошнота с рвотой;
  • Боли в животе;
  • Кальциноз желчных камней;
  • Повышение печеночных трансаминаз (АСТ и АЛТ);
  • Аллергия.

Совместимость Урсосана с алкоголем

В официальной инструкции к Урсосану нет уточняющей информации о его совместимости с алкоголем. Однако данные клинических исследований свидетельствуют о том, что этанол не влияет на метаболизм Урсосана и не уменьшает эффективность лекарства. Однако употреблять алкоголь все же не стоит, поскольку он губительно влияет на печень. В чем смысл лечения печени Урсосаном, если параллельно разрушать орган алкоголем?

При этом лекарство помогает устранить последствия хронического алкоголизма. Хорошо известно, что токсические продукты распада этанола, в частности ацетальдегид, повреждают клетки печени. Регулярное злоупотребление спиртным неизбежно приводит к развитию алкогольной болезни печени. Чаще всего болезнь протекает бессимптомно, однако по мере развития заболевания у человека ухудшается аппетит, появляются общая слабость и боли в правом подреберье, тошнота, желтуха. На поздних стадиях развивается цирроз и печеночная энцефалопатия.

Безусловно, обязательным условием в лечении алкогольной болезни печени является отказ от спиртного, только такой подход предотвратит полное разрушение печени.

В качестве вспомогательного метода лечения пациенту могут назначить гепатопротектор Урсосан. На фоне лечения Урсосаном улучшаются лабораторные показатели, что свидетельствует о частичном восстановлении функций печени.

Таким образом, при лечении Урсосаном врачи рекомендуют воздержаться от употребления спиртного, чтобы не допустить еще большего повреждения печени алкоголем. Важно понимать, что Урсосан — это не волшебное средство, которое могло бы полностью нейтрализовать вредное действие этанола. Только полный отказ от алкоголя позволит остановить повреждение печени и прогрессирование заболеваний гепатобилиарной системы.

Читайте также:
Солпадеин от похмелья

Григорова Валерия, врач, медицинский обозреватель

УРСОСАН®: в лечении алкогольных поражений печени

На фармацевтическом рынке не так много лекарственных средств, которые бы выдержали испытание временем. В 2002 г. исполнится 100 лет со дня открытия урсодеоксихоловой кислоты в желчи бурого медведя и 50 лет с момента ее искусственного синтеза.

Однако в клинической практике урсодеоксихоловую кислоту используют около 30 лет. За это время показания к применению этого лекарственного средства заметно расширились: от растворения холестериновых желчных камней при желчнокаменной болезни (ЖКБ) до терапии таких аутоиммунных заболеваний, как первичный билиарный цирроз, аутоиммунный гепатит и холестаз у беременных.

УРСОСАН — урсодеоксихоловая кислота (УДХК) составляет основную часть пула желчных кислот медведя, что отразилось в ее названии (урсус — медведь). В Китае и Японии различные заболевания печени еще в древности лечили медвежьей желчью. У человека УДХК входит в состав желчных кислот лишь в незначительном количестве — не более 4%.

При лечении УРСОСАНОМ изменяются пропорции составных частей желчи: УДХК становится доминирующей желчной кислотой, а также отмечается снижение содержания холестерина. Именно этим свойством обусловлено использование УРСОСАНА для растворения холестериновых желчных камней.

В 1985 г. Leuschner и соавторы при лечении пациентов с ЖКБ обнаружили благоприятное влияние УДХК на показатели лабораторных биохимических исследований у больных с сопутствующим хроническим активным гепатитом. Вскоре Роuроn и соавторы выявили положительное действие УДХК на больных с первичным билиарным циррозом печени.

В настоящее время во всем мире показаниями к применению УДХК являются холестатические заболевания печени с различным этиопатогенезом. Эффективным является применение УРСОСАНА в основном для лечения больных с первичным билиарным циррозом, первичным склерозирующим холангитом, доброкачественным рецидивирующим внутрипеченочным холестазом, внутрипеченочным холестазом в период беременности, хроническим гепатитом, холестазом на фоне приема циклоспорина и некоторых других препаратов, с алкогольными поражениями печени, поражением печени при муковисцидозе, а также для профилактики реакций со стороны печени после трансплантации. Имеются сообщения о благоприятном терапевтическом эффекте УРСОСАНА при билиарной диспепсии, рефлюкс-гастрите, а также при функциональной диспепсии небилиарного происхождения.

Применение УДХК является безопасным, поскольку кислота не оказывает гепатотоксического действия.

Характерными для УРСОСАНА являются следующие эффекты:

1. Прямое цитопротекторное действие, обусловленное стабилизацией мембран гепатоцитов за счет встраивания УДХК.

2. Выведение токсичных желчных кислот в результате конкурентного ингибирования их всасывания в кишечнике, что приводит к дальнейшему их вытеснению из кишечно-печеночной циркуляции.

3. Иммуномодулирующее действие (снижение уровня иммунокомпетентного IgМ, иногда IgG и IgА, а также уменьшение аберрантной экспрессии антигенов НLА I класса на поверхности гепатоцитов, что предотвращает активацию Т-цитотоксичных лимфоцитов и развитие аутоиммунных реакций).

4. Холеретическое действие, вызывающее вследствие увеличения пассажа желчи усиление выведения токсичных желчных кислот из печени.

Neuman (1993 г.) обобщает современные взгляды на гепатопротекторное действие УДХК. Оценивая значимость отдельных механизмов действия, автор приходит к выводу, что самым важным из них является прямая защита гепатоцитов в результате прямого физико-химического воздействия УДХК на мембрану клеток.

Суточные дозы УРСОСАНА, позволяющие устранить холестаз, не отличаются от доз, применяемых для растворения желчных камней (10–15 мг на 1 кг массы тела).

Что касается применения УДХК при холестатических и нехолестатических гепатитах, Guslandi и соавторы (1990) сравнили лечебное действие УДХК и силимарина у больных с хроническим активным гепатитом и циррозом печени. Уровень печеночных ферментов снизился только у больных, принимавших УДХК.

Исследователи из Японии Takano и соавторы в 1994 г. представили результаты многоцентрового контролируемого исследования по лечению 20, 18 и 19 больных с хроническим гепатитом УДХК в дозах 150, 600 и 900 мг/сут соответственно, в течение 16 нед. Полученные данные позволили авторам сделать вывод о том, что УДХК в суточных дозах 600 и 900 мг эффективно улучшает функцию печени у больных с хроническим гепатитом, что дает основание рекомендовать УДХК для лечения больных с хроническими алкогольными поражениями печени.

Употребление алкоголя является второй по частоте (после вирусов) причиной развития хронических диффузных поражений печени, которые обусловлены прямым токсическим действием ацетальдегида на гепатоциты с последующим развитием иммунопатологических реакций.

Учитывая широкое распространение употребления алкоголя и обусловленных этим заболеваний печени, важное значение имеет поиск эффективного гепатопротекторного средства. В настоящее время уже накоплен обширный фактический материал, свидетельствующий об эффективности УДХК в лечении и профилактике алкогольных поражений печени.

Plevris и соавторы в 1991 г. опубликовали результаты лечения 11 мужчин и 1 женщины с морфологически подтвержденным алкогольным циррозом печени. У всех пациентов в начале лечения отмечен высокий уровень билирубина и щелочной фосфатазы. Суточная доза УДХК составляла 15 мг на 1 кг массы тела. В ходе исследования все больные употребляли обычные для себя дозы алкоголя. Уже через 2 нед после начала приема УДХК у всех больных наблюдалось значительное снижение уровней печеночных ферментов и билирубина, что дает основание рекомендовать УДХК для лечения больных с алкогольными поражениями печени независимо от наличия или отсутствия холестаза.

Читайте также:
Закуски к вину

В 1994 г. была опубликована работа Trinchet и соавторов, в которой описано значение токсического повреждения печени первичными желчными кислотами у 36 пациентов с диагностированным алкогольным гепатитом или циррозом, систематически употребляющих алкоголь. Результаты исследования свидетельствуют о целесообразности использования УДХК в лечении токсических поражений печени, вызванных употреблением алкоголя.

С.С. Катаев и соавторы (1996) изучали эффективность применения УРСОСАНА в лечении больных циррозом печени алкогольной этиологии. Препарат назначали в дозе 15 мг на 1 кг массы тела 30 дней. В течение всего исследования все больные употребляли обычные для себя дозы алкоголя. Положительный эффект УРСОСАНА заключался в уменьшении выраженности астенического синдрома, значительном снижении уровней печеночных ферментов и билирубина.

В работе В.В. Кузнецова (1997) представлены результаты применения УРСОСАНА у 26 пациентов с хроническими гепатитами (вирусной и алкогольной этиологии). Положительный клинический эффект УДХК выражался в уменьшении выраженности астенического и диспепсического синдромов. Слабость, раздражительность и утомляемость исчезли на 7–12-й день терапии. Кожный зуд значительно уменьшился у 75% больных после 8–10-го дня лечения и исчез у всех пациентов к 15–18-му дню. К концу 8-недельного курса терапии отмечено снижение показателей функциональных печеночных проб на 38–60%.

В.Н. Преображенский и соавторы (1997) описали эффективность применения УРСОСАНА в лечении больных с хроническим гепатитом алкогольной этиологии. Положительный клинический эффект достигнут у большинства пациентов (92,7%). Отмечена нормализация показателей лабораторных исследований у 87% пациентов. Гепатомегалия уменьшалась практически в 3 раза быстрее по сравнению с контрольной группой и к завершению курса терапии (4–5 нед) была отмечена лишь у 7% пациентов. На фоне терапии наблюдалось снижение уровня свободно-радикального окисления липидов и повышение активности показателей антиоксидантной системы. Морфологически в динамике отмечено улучшение показателей гистологического исследования печени (уменьшение внутрипеченочного холестаза и регрессия признаков жирового гепатоза).

Результаты проведенных исследований вселяют уверенность в том, что в ближайшее время УРСОСАН найдет широкое применение в лечении и профилактике алкогольных поражений печени.

Ярослав Мазак, Институт биофармации
Чешской академии медицинских наук

Градец Кралов, Чешская Республика

По вопросам приобретения
обращаться в ООО «Ревмофарм»
Тел./факс: (044) 484-50-31

* статьи, опубликованной в Российском гастроэнтерологическом журнале, № 1,1998 г.

Урсосан ® (Ursosan)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Урсосан ®

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул – белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

1 капс.
урсодезоксихолевая кислота250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.

При холестазе УДХК активирует Са 2 -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их “фракционный” оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Читайте также:
Вино к стейку

Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости – HLA-1 – на мембранах гепатоцитов и HLA-2 – на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь – IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

УДХК абсорбируется в тощей и верхних отделах подвздошной кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в терминальных отделах подвздошной кишки – посредством активного транспорта. Показатель резорбции обычно составляет 60-80%.

При приеме внутрь 50 мг УДХК С mах через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения С mах составляет 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое – до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при “первом прохождении” через печень составляет до 60%) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся в тонком отделе кишечника УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро экскретируется с желчью в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания активных веществ препарата Урсосан ®

  • неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
  • хронические гепатиты различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные);
  • холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз (при отсутствии признаков декомпенсации), первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
  • неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;
  • алкогольная болезнь печени;
  • хронические вирусные гепатиты;
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B15 Острый гепатит А
B16 Острый гепатит В
B17.1 Острый гепатит С
B18.0 Хронический вирусный гепатит В с дельта-агентом
B18.1 Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
B18.2 Хронический вирусный гепатит С
E84 Кистозный фиброз
K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K29.6 Другие гастриты
K70 Алкогольная болезнь печени
K71 Токсическое поражение печени
K74 Фиброз и цирроз печени
K76.0 Жировая печень (дегенерация печени), не классифицированная в других рубриках
K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика)
K82.8 Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия)
K83.0 Холангит

Режим дозирования

Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза составляет 10 мг/кг (до 12-15 мг/кг). Суточную дозу принимают однократно на ночь. Курс лечения – 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. Если камни в желчном пузыре не уменьшаются в размере после 12 месяцев лечения, урсодезоксихолевую кислоту следует отменить.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии назначают по 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные), хронических вирусных гепатитах, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе (при отсутствии признаков декомпенсации), первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг, при необходимости – 20-30 мг/кг. В течение первых 3 месяцев лечения суточную дозу следует делить на 2-3 приема. В случае улучшения биохимических показателей крови суточную дозу принимают однократно на ночь. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите средняя суточная доза составляет 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 1 раз на ночь. Курс лечения – от 2 недель до 6 месяцев, при необходимости – до 2 лет.

Побочное действие

Определение частоты побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до Со стороны пищеварительной системы: в клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались диарея или пастообразный стул. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко отмечалась сильная боль в верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой в очень редких случаях наблюдалось кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза на поздних стадиях в очень редких случаях отмечалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессировала после прекращения лечения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: в очень редких случаях может наблюдаться крапивница.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте;
  • рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
  • нефункционирующий желчный пузырь;
  • острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции поджелудочной железы.

Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденнного (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Женщинам репродуктивного возраста урсодезоксихолевую кислоту следует принимать при одновременном применении надежных средств контрацепции. Перед началом лечения следует исключить наличие беременности.

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Применение урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней возможно при соблюдении следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер – не более 15-20 мм, функционирующий желчный пузырь с сохраненной проходимостью пузырного и общего желчного протока, заполнен желчными камнями не более чем наполовину.

При длительном применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем – каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчного пузыря, желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и с целью профилактики рецидива камнеобразования.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение урсодезоксихолевой кислоты не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. способность управлять автотранспортом, работа с движущимися механизмами).

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять одновременно с антацидами, содержащими алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол), поскольку возможно снижение абсорбции урсодезоксихолевой кислоты. В случае необходимости эти препараты следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема УДХК.

Некоторые лекарственные препараты, такие как эстрогены, прогестогены (пероральные контрацептивы), неомицин, клофибрат, могут увеличивать холелитиаз, оказывая тем самым противоположный эффект способности урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

Урсодезоксихолевая кислота может повышать абсорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови, а при необходимости – коррекции его режима дозирования.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.

Инструкция по применению Урсосан

Состав и форма выпуска

Капсулы — 1 капс.:

урсодеоксихолевая кислота — 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 упаковок.

Описание лекарственной формы

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы. Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Фармакокинетика

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1-3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Связывание с белками плазмы — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

При систематическом приеме препарата Урсосан урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Обладая высокой полярностью, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл — цитопротективный, гепатопротективный эффект.

Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез с высоким содержанием бикарбонатов, урсодеоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза — антихолестатический эффект. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь — гипохолестеринемический эффект. Повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи.

Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов — литолитический эффект. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом — антифибротический эффект; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота регулирует нарушенные при патологии печени и других органов процессы апоптоза (старения и гибели клеток) — антиапоптотический эффект.

Показания к применению Урсосана

Препарат Урсосан назначают, если присутствуют:

неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж;

растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим путем; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

хронический активный гепатит;

токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;

алкогольная болезнь печени;

первичный билиарный цирроз печени;

первичный склерозирующий холангит;

кистозный фиброз печени (муковисцидоз);

атрезия внутрипеченочных желчных путей, врожденная атрезия желчного протока;

дискинезии желчевыводящих путей;

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;

билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);

профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания к применению

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

не функционирующий желчный пузырь;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

печеночная и/или почечная недостаточность;

обтурация желчевыводящих путей;

острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

эмпиема желчного пузыря.

Хотя Урсосан не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют капсулы препарата у детей в возрасте от 2 до 4 лет из-за возможного затруднения при их проглатывании.

Применение Урсосана при беременности и детям

Противопоказано во время беременности и период лактации.Детский возраст (соответствующих исследований холелитолитического эффекта УДХЛ от возраста у детей не проведено).

Побочные действия

Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Дозировка Урсосана

Урсосан принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) — непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 до 12–15 мг/кг (2–5 капс.). При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Урсосан делится на 2–3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчно-каменной болезни вся суточная доза препарата Урсосан принимается однократно на ночь. Длительность приема для растворения камней — до полного растворения, плюс еще 3 мес. для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите Урсосан принимают по 250 мг/сут (1 капс.) перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес., при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза Урсосан применяют по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей — 10–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес. и более.

Первичный билиарный цирроз — 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

Первичный склерозирующий холангит — 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

Неалкогольный стеатогепатит — 13–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

Муковисцидоз — 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет или пожизненно.

Детям старше 2 лет Урсосан назначают индивидуально из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Урсосан : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: урсодеоксихолевая кислота

1 капсула содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

состав капсулы : желатин, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства : белые твердые желатиновые капсулы размером № 0, содержащие белый или почти белый порошок или белый или почти белый порошок с комочками массы; или белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком, что распадается при надавливании.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.

Код АТХ А05А А02.

Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества.

Фармакологические свойства

Незначительное количество урсодеоксихолевой кислоты найдено в желчи человека.

После приема внутрь она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощения в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным знаниями считают, что эффект урсодеоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных моющих токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторное нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

применение детям

Пользователе из клинических отчетов, касается длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарной системы, Связано с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодеоксихолевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

Урсодеоксихолевая кислота при пероральном применении быстро абсорбируется в тонщий кишке и верхней части подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в конечном отделе подвздошной кишки – путем активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60-80%. После всасывания желчная кислота подлежит в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодеоксихолевая кислота аккумулируется в желчи. Одновременно наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7 кетолитохолевои и литохолевои кислот. Литохолева кислота является гепатотоксическим и вызывает повреждения паренхимы печени у ряда некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительная ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксифицируется, прежде чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.

Биологический период полураспада урсодеоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 суток.

Показания

Для растворения рентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (нов).

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любой вещества, входящего в состав лекарственного средства.

Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.

Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока).

Частые эпизоды печеночных колик.

Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.

Нарушение сократимости желчного пузыря.

Поздние стадии первичного билиарного цирроза из-за недостаточного терапевтический эффект.

Применение детям: неудачный результат портоентеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Капсулы Урсосана 250 мг нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, в состав которых входит гидрокис алюминия или Смектит, поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом, препятствуют ее поглощению и снижают эффективность. Если применение указанных лекарств, содержащих одну из названных веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2:00 до или через 2:00 после приема капсул Урсосана 250 мг.

Капсулы Урсосана 250 мг могут усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозы циклоспорина.

В отдельных случаях капсулы Урсосана 250 мг могут уменьшать поглощение ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг / сут) и розувастатина (20 мг / сут) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость в других статинов, неизвестна.

Доказано, что урсодеоксихолевая кислота уменьшает максимальную концентрацию (С max ) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев.

Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом одновременного применения нифедипина и урсодеоксихолевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нифедипина.

Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.

Эти сведения, а также данные исследований in vitro , позволяют предположить, что урсодеоксихолевая кислота потенциально может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 ЗА. Но в хорошо спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, что является доказанным субстратом цитохрома Р450 ЗА, подобного эффекта не наблюдалось.

Екстрагенови гормоны, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови могут усиливать секрецию холестерина печенью, и, таким образом, способствовать образованию камней в желчном пузыре, является противоположным эффектом урсодеоксихолевой кислоты, используемой для их растворения.

Особенности применения

Капсулы Урсосан® 250 мг нужно принимать под наблюдением врача.

В течение первых трех месяцев лечения функциональные показатели работы печени (АСТ, АЛТ и ГГТ) следует контролировать каждые 4 недели, а в дальнейшем – один раз в три месяца. Это позволяет определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях.

Применение для растворения холестериновых желчных камней

Для того чтобы оценить прогресс в лечении, а также для своевременного выявления каких-либо признаков кальцификации камней в зависимости от размера камней, следует проводить визуализацию желчного пузыря (пероральная холецистография) с осмотром затмений в положении пациента стоя и лежа на спине (под ультразвуковым контролем) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Урсосан® 250 мг в капсулах не следует применять, если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или при кальцификации камней, нарушении сократимости желчного пузыря или частых печеночных коликах.

Женщины, принимающие Урсосан® 250 мг в капсулах для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре.

Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии

Крайне редко сообщалось о декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии.

У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозу Урсосан® 250 мг в капсулах нужно снизить до одной капсулы в сутки затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

При появлении диареи следует уменьшить дозировку; если диарея не прекращается, следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования у животных не показали влияния урсодеоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность у человека отсутствуют.

Данные по применению урсодеоксихолевой кислоты беременным женщинам недостаточны. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Урсосан® 250 мг в капсулах не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии, если они используют надежные средства контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают Урсосан® 250 мг в капсулах для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразования в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата кормящим грудью, содержание урсодеоксихолевой кислоты в молоке был крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, получающих такое молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.

Способ применения и дозы

Для пациентов, масса тела которых меньше 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, рекомендуется применять урсодеоксихолевую кислоту в другой лекарственной форме.

Для растворения холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг (см. Табл.1)

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: